演題 「天然発がんプロモーターの骨格を利用した機能性分子の開発」
講師 農学部助教 柳田 亮
要旨 発がんプロモーターは細胞内情報伝達の鍵酵素であるプロテインキナーゼC (PKC) の8種のアイソザイムを活性化する，これらのアイソザイムの内，novel PKC (nPKC) 3種 (δ, ε, θ) が，発がんのプロモーション段階において重要な役割を果たしている ことから，発がんプロモーションの機構解明のために，nPKC選択的な活性化剤の開発が 強く求められている.本研究では，放線菌の産生する発がんプロモーターである indolactam-V (ILV) をリードとし，弱い分子間力であるCH/π相互作用を利用して，nPKC選 択的な活性化剤を開発した.
また，アメフラシから単離された発がんプロモーターである aplysiatoxin (ATX) をリードとし て開発された，抗がん/抗発がんプロモーション化合物aplogについても紹介する.
